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  • 阅读数:371;发布时间:2014-10-21 - 14:09
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          序号             申请号                                                     专利名称




    各个专利号对应的内容摘要

    1: 本发明公开了一种新的组合物,其含有二氢杨梅素和杨梅素,其中二氢杨梅素含量是20%至98%重量比,杨梅素含量是2%至80%重量比,所述组合物还含有一种或几种选自下面的成分:杨梅甙,没食子酸和/或茶多酚。所述组合物在制药领域和保健品领域具有广泛用途。本发明还公开了所述组合物的制备方法。

     

    2: 本发明公开了一种从葡萄科植物中提取二氢杨梅素的方法,包括通过各种溶剂(水和/或有机溶剂)煎煮葡萄科植物,煎煮一次或多次,煎煮液经过滤,浓缩,再用热水溶解,乘热过滤,滤液直接用色谱分离;或者用超声提取,合并滤液,蒸出溶剂,再用热水溶解,乘热过滤,滤液直接用色谱分离,得二氢杨梅素晶体。本发明还涉及二氢杨梅素在制备治疗肝炎,保肝护肝,抗菌消炎和增强免疫系统免疫力的药物和保健品中的用途。

     

    3: 本发明公开了具有治疗肝炎,保肝护肝,抗菌消炎,镇痛,降血脂,祛痰和增强免疫系统免疫力作用的含有二氧杨梅素的药物组合物和保健品。

     

    4: 本发明公开了二氢杨梅素在制备降血脂的药物和保健品中的用途。

     

    5: 本发明公开了二氢杨梅素在制备镇痛、祛痰的药物和保健品中的用途。

     

    6: 本发明公开了含有二氢杨梅素和杨梅素的组合物在制备广谱抗病毒药物和制备提高免疫力药物中的用途,其中所述含有二氢杨梅索和杨梅素的组合物中二氢杨梅素含量是20%至98%重量比,杨梅素含量是2%至80%重量比,所述药物组合物所抗病毒是乙肝病毒、流感病毒和/或冠状病毒。

     

    7: 本发明公开了二氢杨梅素在制备药物中的应用。具体用于制备治疗口腔溃疡、胃溃疡、十二指肠溃疡、急性或慢性咽炎、盆腔炎和/或附件炎、慢性胃炎和/或肠炎的药物。可以和在药学上能接受的载体混合,制备的药物可以只含二氢杨梅素,也可以是含二氢杨梅素的组合物;可以是片剂、胶囊剂、颗粒剂或注射剂;每片或每粒胶囊或每小包或每支中含二氢杨梅素50-1000mg。本发明还涉及采用低温处理重结晶从显齿蛇葡萄中制备二氢杨梅素的方法。

     

    8: 本发明提供一种能溶于脂类化合物体系的二氢杨梅素脂肪酸酯的制备办法。其制备方法是以二氢杨梅素和/或二氢杨梅素组合物为原料,以惰性有机溶剂为溶解或/和稀释剂,在碱性催化剂或/和金属催化剂存在下,反应温度为25-120℃时,通过缓慢滴加脂肪酸酰卤到含二氢杨梅素或二氢杨梅素组合物的惰性有机溶剂中反应得到。本发明制备的二氢杨梅素脂肪酸酯,在具备原水溶性二氢杨梅素功能的同时,能溶于各种脂类化合物体系。

     

    9: 本发明公开了一种从藤茶中提取二氢杨梅素的方法。本发明的方法,将藤茶干叶在溶剂中浸泡;过滤,将湿藤茶叶进行微波辐射处理;合并滤液,水浴加热提取;趁热过滤,滤液用热水溶解、冷水重结晶的方法进行分离和提纯。本发明的提取方法提取率高,操作简便,副产物少,是一种提取二氢杨梅素的好方法。

     

    10: 本发明提供一种用微波法从葡萄科植物的茎叶中提取二氢杨梅素及其组合物的方法。本发明的具体步骤为:在微波提取罐中,加入一定量的葡萄科植物原料,按重量比为5-10的比例加入提取溶剂,在额定功率为600W-2000KW的微波下提取1-15分钟,提取温度为 50-100℃,过滤,冷却滤液,二氢杨梅素及组合物结晶即沉淀在滤液容器的底部和四周,过滤干燥即得二氢杨梅素及组合物结晶。

     

    11: 本发明涉及藤茶研究领域,具体公开了一种从藤茶中提取二氢杨梅素的方法。该提取方法是将微波提取方法与动态循环阶段连续逆流提取方法结合起来,将微波加速反应装置与聚四氟乙烯密闭提取罐配套使用。具体是采用多个阶段,即一次用n个罐,编号为1#n#;先制造梯度,然后在微波提取装置中进行n阶段MDCCCE提取,每阶段提取时间为T/n;所述制造梯度为:对投放原料量和料液比相同的1#2#3#4#罐进行微波提取,提取时间分别为T/n2T/n3T/n、 4T/nT为一个微波逆流循环的时间,提取完毕后,罐中渣不动。与微波静态一次提取相比,采用MDCCCE技术可以使固液相中二氢杨梅素的浓度差在单位时间内保持较高水平,提取率要高20个百分点左右。

     

    12: 本发明涉及二氢杨梅素作为饲料添加剂,提高肉品加工品质的应用。本发明二氢杨梅素由显齿蛇葡萄茎叶中经乙醇浸提,浓缩、干燥,得到粗黄酮,粗黄酮再经丙酮回流浸提,减压浓缩,加水析晶,再次重结晶后制成。二氢杨梅素作为饲料添加剂直接添加与鸡猪饲料中,使用高效液相色谱法测定其中二氢杨梅素的准确含量。肉鸡、育肥猪饲料每千克添加二氢杨梅素20 -75毫克或50-135毫克可显著提高鸡肉、猪肉嫩度,减少鸡肉、猪肉滴水损失,改善鸡肉、猪肉肉色。

     

    13: 本发明公开了一种从枳椇子中提取二氢杨梅素的方法。本发明的提取方法首先通过预处理药材,得到富含二氢杨梅素的提取液,再通过采用树脂来进一步纯化,最后重结晶得到高纯度的二氢杨梅素(纯度>99),克服了以往提取方法的繁琐操作过程,具有操作简单,毒性小,成本低,可控性强,可大规模化生产等优点。

     

    14: 本发明公开了二氢杨梅在制备预防或治疗心血管疾病的应用。经动物实验证明,二氢杨梅素具有与阿斯匹林相似的抗体内静脉血栓形成的作用,可有效地防止血栓引发的心血管疾病,例如心脏病和中风。因而可用于制备预防或治疗血栓-栓塞性心血管疾病的药物或保健品。

     

     

    15: 本发明公开了二氢杨梅素在制备治疗胃溃疡和胃炎的药物中的用途。

     

    16:  本发明公开了含有二氢杨梅素和杨梅素的组合物在制备降血糖药物中的用途,其中所述含有二氢杨梅素和杨梅素的组合物中二氢杨梅素含量是20%至98%重量比,杨梅素含量是2%至80%重量比。

     

    17: 本发明公开了含有二氢杨梅素和杨梅素的组合物在制备降血脂药物中的用途,其中所述含有二氢杨梅素和杨梅素的组合物中二氢杨梅素含量是20%至98%重量比,杨梅素含量是2%至80%重量比。

     

    18: 本发明公开了添加有含有二氢杨梅素和杨梅素的组合物作为食品添加剂的用途,其中所述含有二氢杨梅素和杨梅素的组合物中二氢杨梅素含量是20%至98%重量比,杨梅素含量是2%至80%重量比。并且提供了添加有含有二氢杨梅素和杨梅素的组合物的各种保健食品和饮料。

     

    19: 本发明提供一种含有本发明含有二氢杨梅素和杨梅素的组合物作为添加剂的保健酒及其制备方法。酒包括酒精酒和果汁酒。酒中本发明含有二氢杨梅素和杨梅素的组合物含量可以是0.1-53w/v(重量体积百分比(/),下文相同),优选是2w/v至本发明含有二氢杨梅素和杨梅素的组合物在各种酒中的溶解饱和度的量。可以直接将所述量的本发明含有二氢杨梅素和杨梅素的组合物加到酒中搅拌均匀,制得含有本发明含有二氢杨梅素和杨梅素的组合物作为添加剂的酒。

     

    20: 本发明提供一种含有二氢杨梅素注射剂和注射用冻干粉针剂的制备方法,含有2%至100%重量比的二氢杨梅素和药学可接受的附加剂、溶媒。具有治疗肝炎,保肝护肝,镇痛,降血脂,祛痰,抗菌消炎和提高免疫力的药物中的用途。

     

    21: 本发明公开了二氢杨梅素及其酯化物作为抗氧剂在高聚物中的应用,其用量为高聚物质量的0.01%~10.00%。该提取物及其酯化物热稳定性好,毒性小,对各类高聚物材料都有明显的抗氧化作用,可作为各种天然和合成高分子的抗氧化剂广泛应用。

     

    22: 本发明公开了从蛇葡萄属Ampelopsis Michx植物蛇葡萄(Ampelopsis sinica(Miq.)W.T.Wang)茎叶和显齿蛇葡萄(Ampelopsis grossedetata(Hand- Mazz)W.T.wang)茎叶中提取二氢杨梅素的方法、药物制剂及医药新用途。应用于预防和治疗老年痴呆症。制备的药物可以只含二氢杨梅素,也可以是含二氢杨梅素的组合物;可以是片剂、胶囊剂、颗粒剂、滴丸剂或注射剂等药物制剂。

     

    23:  本发明公开二氢杨梅素在制备防治肿瘤放化疗不良反应的药物的应用。该应用具体用于制备防治肿瘤放疗与化疗中的不良反应、防治骨髓抑制、脱发、抗突变与防治继发性肿瘤的发生和防治肿瘤转移,作为防治乳腺癌、宫颈癌和肠癌等药物。本发明创造性发现二氢杨梅素清除自由基、抑制自由基反应链、二氢杨梅素抗突变和抑制肿瘤基因表达和引发肿瘤细胞凋亡而防治肿瘤发生、防治继发性肿瘤及转移以及防治感染。因此,二氢杨梅素作为防治肿瘤放化疗不良反应的药物,抑制和减轻化学伤害、防治致突变剂的损害而预防基因突变或继发性肿瘤,将与放化疗联合用药而实现防治肿瘤放化疗不良反应和预防肿瘤发生。

     

    24: 本发明涉及一种具有结构通式(I)的二氢杨梅素-3-羧酸酯,其中R是含17个碳原子的脂肪酸酰基或芳香酸酰基。该二氢杨梅素-3-羧酸酯拥有明显优于二氢杨梅素的抗氧化能力,且具有良好的稳定性,可用于食品、医药及饲料等领域,具有广阔的市场开发前景。本发明还涉及该二氢杨梅素-3-羧酸酯的制备方法,该制备方法具有简便、实用、产率高、成本低等优点,易于实现工业化生产。

     

    25:  本发明公开了一种从藤茶中提取二氢杨梅素的方法,采用下述步骤:(1)称取藤茶干叶,用微波炉进行微波辐射处理后,粉碎;(2)将上述颗粒加入到微波逆流提取设备中,再加入水,微波提取后过滤,得滤液A,滤渣A(3)将滤渣A以步骤(2)的方法进行处理,得滤液B,滤渣B(4)合并滤渣A和滤渣B,加入到微波逆流提取设备中,再加入乙醇,微波提取30-60分钟后过滤,得滤液C(5)合并滤液A、滤液B及滤液C,浓缩,结晶,干燥。本发明工艺简单,操作方便,二氢杨梅素的提取率可达47.3%,纯度达85%,所需有机溶媒使用量少,操作安全性好,不需要高温炉加热,降低了能耗,节约了生产成本

     

    26: 本发明公开了一种二氢杨梅素的纯化方法,包括以下步骤:(1)将二氢杨梅素粗品溶于一定量的溶剂中,调成糊状;(2)与一定量吸附剂混匀,在4575℃干燥0.251h(3)将混合物置于一定量的热水中,趁热过滤,滤液静置过夜;(4)过滤、干燥得二氢杨梅素晶体;(5)对于粗品含量低于50%的原料,可按步骤(1)(4)重新操作一次,除所述固液量比、第二次吸附剂用量、热水用量以二氢杨梅素晶体质量为标准配比外,其余不变。本发明所需设备简单、投入小;大幅减少了溶剂使用,避免了溶剂的损耗,且无需加热溶解粗产品、蒸馏回收溶剂等操作,节能环保;步骤少,单次处理量大,成本低,易于在农村及农场实现产业化生产。

     

    27: 本发明涉及一种从藤茶中提取二氢杨梅素、藤茶多糖和藤茶多酚的方法,加工步骤中包含有:a.原料粉碎:将新鲜藤茶茎叶干燥、粉碎;b.浸提:热水提取、离心收集上清液;c.浓缩:将上清液I减压浓缩后,冷却静置,离心收集沉淀和上清液IId.提取二氢杨梅素:将沉淀经重结晶真空干燥,得二氢杨梅素;e.加醇:将上清液II减压浓缩,醇沉,离心收集沉淀和上清液IIIf.提取粗多糖:将沉淀经纯化、真空干燥或喷雾干燥,得藤茶多糖;g.提取藤茶多酚:将上清液III减压浓缩,以乙酸乙酯萃取、浓缩、干燥得藤茶多酚,或以AB-8树脂吸附、蒸馏水洗脱后,以乙醇洗脱收集洗脱液,浓缩、真空干燥得藤茶多酚。该方法成本低,产品得率较高环保,适合工业化连续生产,可实现藤茶资源的综合开发利用和经济效益的提高。

     

    28:  一种复方二氢杨梅素口腔喷雾剂及其制备方法,由以下重量百分比的原料混合配制而成:二氢杨梅素水提液98%、脱臭剂0.051%、矫味剂0.11.5%,制备方法是将二氢杨梅素水提液、脱臭剂和矫味剂混合,搅拌均匀,纳滤后灌装即成,所述脱臭剂包括铜叶绿酸钠和茶叶提取物,矫味剂包括天然薄荷脑或13种果味香料,所述茶叶提取物为茶多酚或儿茶素。本发明采用现代提取分离纯化工艺精制成二氢杨梅素提取液,再复配成口腔喷雾剂,兼有抑菌、消炎、止血、润喉、脱臭等多种功效,口感好,无异味,无副作用。对口、齿、喉有卫生保健作用,对咽喉炎、牙周炎、牙龈炎、口腔溃疡、龋齿等具有预防和治疗作用。

     

    29:  一种二氢杨梅素软胶囊及其制备方法,内容物由以下重量百分比的原料配制而成:二氢杨梅素1015%,稀释剂8590%,所述稀释剂为植物油、聚乙二醇和丙二醇中的一种或几种,其制备方法是将稀释剂加热,放入经球磨过80目筛的二氢杨梅素粉末,热溶完毕后保温,装入由胶料、增塑剂、纯化水和附加剂制成的软胶囊壳,定型,干燥即成。本发明具有抗氧化、清除人体内自由基,消炎、镇痛、降压、降脂、抗肿瘤,还具有解除醇中毒、预防酒精肝、脂肪肝、抑制肝细胞恶化、降低肝癌的发病率等诸多作用。特殊的胶囊壳配方有利益胶囊的迅速溶解,有利内容物被人体吸收,服用方便。

     

    30: 蛇葡萄素在制备防治艾滋病药物中的应用。本发明考察了蛇葡萄素体外抗HIV-1的作用,在小鼠免疫抑制模型中对细胞免疫功能的调节功能,观察了蛇葡萄素对HIV-1感染人PBMCsMT-4细胞的保护作用、对HIV-1辅助受体CXCR4的抑制作用,表明蛇葡萄素具备体外抗HIV的作用,能够下调PBMCs表面的CXCR4,能够增强小鼠免疫抑制模型的免疫功能,表明蛇葡萄素具有预防、治疗艾滋病的作用,可用于制备防治艾滋病的药物。

     

    31:  本发明公开了蛇葡萄素作为食品添加剂的用途。并且提供了添加有蛇葡萄素的各种保健食品和饮料。

     

    32: 本发明公开了一种降血糖的药物组合物,特征在于其含有降血糖有效量的蛇葡萄素和药学可接受赋形剂。所述组合物优选含有2%至98%重量比的蛇葡萄素。本发明还公开了所述组合物的制备方法,以及蛇葡萄素在制备降血糖药物中的用途。

     

    33: 本发明涉及蛇葡萄素衍生物:其中R1R5= Ⅱ式或H;但R1R5不能都为H。本发明还涉及该系列衍生物的合成方法及其在制备抗肿瘤药物中的应用。

     

    34:  蛇葡萄素在制备血管生成抑制剂的药物中的应用,本发明考察了蛇葡萄素对血管内皮细胞的增殖的抑制功能,还考察了蛇葡萄素对人肝癌细胞合成分泌VEGFbFGF的抑制作用,结果表明蛇葡萄素对血管内皮细胞的增殖有抑制作用,对VEGFbFGF的合成分泌有抑制作用,表明蛇葡萄素可望作为血管生成抑制剂,实验表明无论采用口服、注射剂型均有效。

     

    35: 本发明公开了一种广谱抗病毒药物组合物,其含有抗病毒有效量的蛇葡萄素和药学可接受赋形剂,其中所述药物组合物所抗病毒是乙肝病毒、流感病毒和/或冠状病毒。本发明还公开了所述组合物的制备方法,以及蛇葡萄素在制备广谱抗病毒药物中的用途。

     

    36:  本发明公开了一种预防和/或治疗与醛糖还原酶相关疾病的药物,其含有预防和/或治疗与醛糖还原酶相关疾病的有效量的蛇葡萄素和药学可接受赋形剂,其中所述与醛糖还原酶相关疾病包括高血糖并发症,高血糖并发症包括糖尿病并发症。本发明还公开了所述药物在制备预防和/或治疗与醛糖还原酶相关疾病的药物中的用途。

     

    37: 本发明提供了一种新的蛇葡萄素不饱和钠盐,及其制法和用途。本发明的蛇葡萄素不饱和钠盐与蛇葡萄素相比,其物理化学性质发生了显著的不同;经动物毒性试验证明两者的毒性发生了根本性的变化;药理试验证明,蛇葡萄素不饱和钠盐具有与许多抗肿瘤药物协同作用,可大大减少肿瘤药物的使用剂量而不影响疗效。

     

    38: 本发明提供一种含有蛇葡萄素作为添加剂的酒及其制备方法。酒包括酒精酒和果汁酒。酒中蛇葡萄素含量可以是0.1-53w/v(重量体积百分比(/)),优选是2w/v至蛇葡萄素在各种酒中的溶解饱和度的量。可以直接将所述量的蛇葡萄素加到酒中搅拌均匀,制得含有蛇葡萄素作为添加剂的酒。

     

    39:  本发明提供一种蛇葡萄素及富含蛇葡萄素的总黄酮有效部位在制备防治前列腺癌药物中的应用,该应用针对前列腺癌治疗的困难,寻找出新的高效、低毒的天然药物资源,治疗效果显著,毒、副作用小。

     

    40: 本发明提供了一种蛇葡萄素组合物及其制备方法,其包含:a)蛇葡萄素;和b) 碱性氨基酸,其中,组分a)与组分b)的重量比为1∶11∶10。本发明的组合物中还可进一步包括:c)pH调节剂;和/d)药学上可接受的载体和/或稀释剂。本发明还涉及包含本发明蛇葡萄素组合物和卡铂的药盒。本发明的蛇葡萄素组合物具有提高的溶解度和稳定性以及适宜的pH范围,适合临床应用。

     

    41: 本发明公开了一种蛇葡萄素前药及其制备方法与应用,所述的蛇葡萄素前药的通式 (I)如右所示,该化合物与蛇葡萄素相比,显著提高了水溶性。其制备方法不使用有毒的有机溶剂,所用溶剂均可回收利用,也不使用其他对环境不友好的试剂。本发明公开的蛇葡萄素前药化合物可制成药学上的各种剂型,包括注射剂、片剂、胶囊、颗粒剂,特别是用于制造注射用粉针剂。

     

    42: 本方面公开了蛇葡萄素在制备抗突变保健食品及药物中的应用,可采用经纯化蛇葡萄素或未经纯化的含蛇葡萄素的提取物,制备成药剂学上允许的口服、注射或外用剂型。

     

    43:  本方面公开了蛇葡萄素在制备痤疮脓肿、疮疡溃烂、痔疮的药物中的应用,可采用药剂学上允许的外用、口服和注射剂型。

     

    44: 蛇葡萄素在制备保护血管内皮细胞的保健食品及药物中的应用。本方面公开了蛇葡萄素在制备保护血管内皮细胞的保健食品及药物中的应用,可采用经纯化蛇葡萄素或未经纯化的含蛇葡萄素的提取物,制备成药剂学上允许的口服、注射或外用剂型。蛇葡萄素通过降低脂质过氧化,抗氧化损伤等作用来发挥保护血管内皮细胞的功能,从而起到预防和治疗内皮细胞损伤所致的心脑血管疾病,如动脉粥样硬化、高血压、心脑血栓等。

     

    45:  本发明公开了一种大叶蛇葡萄提取物在制备治疗高血压药物中的应用。公开了从大叶蛇葡萄(Ampelops megalophylla)提取用于制备治疗高血压制剂原料药蛇葡萄素(Ampelopsin)、杨梅素(Myricetin)和杨梅苷(Myricetrin)的工艺,以及3个单体成分或三者之任意组合与药理学上允许的添加成分相组合而成制剂具治疗高血压作用,具有良好的应用前景。


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